Mecha­nizm jej dzia­ła­nia pole­ga na zaha­mo­wa­niu wydzie­la­nie neu­ro­tran­smi­te­ra z zakoń­czeń ner­wo­wych- ace­ty­lo­cho­li­ny w obrę­bie połą­czeń ner­wo­wo-mię­śnio­wych. Efek­tem tego jest roz­kurcz, roz­luź­nie­nie mię­śni i ich relak­sa­cja. Tok­sy­na hamu­je rów­nież wydzie­la­nie gru­czo­łów poto­wych, a tak­że zmniej­sza dole­gli­wo­ści bólo­we zwią­za­ne z napię­ciem mię­śnio­wym. Lecz­ni­czo sto­so­wa­ne są nie­wiel­kie daw­ki – 5–50 jed­no­stek na zabieg.

Małe daw­ki i spo­sób poda­nia, spra­wia­ją, że dzia­ła­nie ogra­ni­cza się jedy­nie do miej­sca poda­nia. Okno tera­peu­tycz­ne tok­sy­ny botu­li­no­wej jest bar­dzo sze­ro­kie. Nie ist­nie­je ryzy­ko wystą­pie­nia tok­sycz­no­ści tok­sy­ny botu­li­no­wej, gdyż daw­ki tok­sycz­ne dla czło­wie­ka wyno­szą powy­żej 2500 jed­no­stek (50 ampu­łek Boto­xu®) Tok­sy­na botu­li­no­wa w medy­cy­nie este­tycz­nej jest sze­ro­ko uży­wa­na w celu zmi­ni­ma­li­zo­wa­nia efek­tów sta­rze­nia się skó­ry.

Wstrzyk­nię­cie nie­wiel­kiej daw­ki pre­pa­ra­tu powo­du­je blo­ko­wa­nie płyt­ki ner­wo­wo-mię­śnio­wej, mię­śnie odpo­wie­dzial­ne za powsta­wa­nie zmarszcz­ki ule­ga­ją roz­luź­nie­niu, a skó­ra wygła­dze­niu. Inne funk­cje ner­wo­we tj.: wraż­li­wość na dotyk pozo­sta­ją nie­zmie­nio­ne.